Ini adalah propangylamine non-amfetamin, yang dalam dosis hingga 1 mg sekali sehari, adalah penghambat monoamine oksidase B (MAO-B) selektif dan ireversibel.
Hasil studi praklinis in vitro dan in vivo telah menunjukkan bahwa rasagiline meningkatkan pelepasan dopamin di striatum.
Rasagiline dikaitkan dengan hasil yang lebih baik pada pasien dengan penyakit Parkinson dini dan lanjut , namun ada beberapa indikasi bahwa obat tersebut mungkin memiliki efek pengubah penyakit.
Mengurangi waktu “down” pada pasien dengan penyakit sedang hingga lanjut dengan fluktuasi motorik.
Ini juga dapat membantu mengurangi jumlah waktu “mati” (periode gerakan lambat atau kekakuan). Penyakit Parkinson diyakini disebabkan oleh terlalu sedikit dopamin di otak.
Studi obat
Studi acak dan klinis besar telah menunjukkan bahwa rasagiline efektif sebagai monoterapi pada pasien dengan penyakit Parkinson dini dan bahwa inisiasi awal rasagiline dikaitkan dengan hasil jangka panjang yang lebih baik dibandingkan dengan terapi yang tertunda.
Sebagai tambahan untuk levodopa, rasagiline mengurangi waktu henti pada pasien yang mengalami fluktuasi motorik (misalnya, wasting).
Dalam uji klinis, pasien yang memulai monoterapi rasagiline pada awal penyakit Parkinson mengalami penurunan fungsional yang lebih sedikit dibandingkan pasien yang pengobatannya tertunda selama 6 bulan.
Menggunakan desain onset tertunda, penelitian menunjukkan bahwa rasagiline mungkin juga memiliki sifat neuroprotektif selain efek simtomatiknya.
Dalam penelitian ini, pasien yang diobati dengan rasagiline 1 mg per hari selama 12 bulan menunjukkan penurunan fungsional yang lebih sedikit dibandingkan subjek yang pengobatan rasagilinenya ditunda selama 6 bulan.
Ini menunjukkan bahwa inisiasi awal rasagiline (bahkan sebelum timbulnya penurunan fungsional) dikaitkan dengan hasil jangka panjang yang lebih baik.
Untuk pengelolaan pasien dengan fluktuasi motorik, kemanjuran rasagiline tampak mirip dengan entacapone.
Oleh karena itu, ketika agen tambahan diperlukan untuk mengontrol fluktuasi motorik, rasagiline dianggap sebagai agen lini pertama. Rasagiline memiliki bioavailabilitas absolut 36% dan metabolit utamanya adalah 1-R-aminoindan, yang tidak memiliki efek yang mirip dengan amfetamin.
Akibatnya, studi klinis menunjukkan toleransi yang baik dari pengobatan rasagiline dan tidak menemukan perbedaan dalam frekuensi efek samping kardiovaskular dan psikiatri antara pasien yang diobati dengan rasagiline dan yang diobati dengan plasebo.
Secara umum, data yang terkait dengan rasagiline untuk mengurangi waktu “mati” berkualitas tinggi.
Selain kemanjurannya yang ditunjukkan dalam mengurangi waktu henti pada pasien yang mengalami fluktuasi motorik saat menerima levodopa, rasagiline telah menunjukkan tolerabilitas yang baik pada pasien yang menerima terapi komplementer lainnya, skenario umum dalam pengelolaan penyakit Parkinson di dunia nyata. .
Penggunaan konvensional untuk mengurangi waktu “mati” didukung oleh kualitas data yang kurang kuat. Namun, tablet selegiline yang dihancurkan secara oral tampaknya menawarkan manfaat yang sama dalam mengurangi waktu henti rasagiline, meskipun tidak ada data komparatif langsung yang tersedia.
Efek samping rasagiline
Untuk mengurangi risiko pusing dan sakit kepala ringan, bangunlah perlahan-lahan setelah dalam posisi duduk atau berbaring, terutama saat pertama kali mulai mengonsumsi rasagiline.
Sangat jarang, reaksi yang sangat serius terhadap tekanan darah tinggi dapat terjadi jika Anda mengonsumsi tiramin dalam jumlah besar saat mengonsumsi rasagiline dan selama 2 minggu setelah Anda menghentikannya.
Sindrom serotonin adalah reaksi yang mengancam jiwa akibat overstimulasi serotonergik yang, antara lain, dengan perubahan status mental, mioklonus, dan ketidakstabilan otonom.
Karena oksidase monoamine mengkatalisis oksidasi serotonin, kekhawatiran telah diungkapkan tentang risiko sindrom serotonin pada pasien yang memakai rasagiline dengan agen serotonergik lainnya, dan daftar insert rasagiline memasukkan daftar antidepresan dalam konteks ini.
Tidak ada kasus sindrom serotonin yang dilaporkan dalam uji rasagiline.
Perhatian
Sebelum menggunakan obat ini, beri tahu dokter atau apoteker riwayat kesehatan Anda, terutama penyakit jantung (seperti penyakit arteri koroner, serangan jantung , nyeri dada, gagal jantung ), stroke, tekanan darah tinggi , sakit kepala parah/sering, penyakit hati .
Juga gangguan mental / mood (seperti skizofrenia, gangguan bipolar, depresi ), diabetes, tiroid yang terlalu aktif , jenis tumor kelenjar adrenal tertentu ( pheochromocytoma ), dan gangguan tidur.
Interaksi rasagiline dengan obat lain
Interaksi dengan obat lain dapat mengubah cara kerja obat Anda atau meningkatkan risiko efek samping yang serius. Rasagiline tidak boleh digunakan dengan obat-obatan ini.
Beberapa produk yang dapat berinteraksi dengan obat ini antara lain pil diet / penekan nafsu makan (seperti dietilpropion), obat gangguan pemusatan perhatian (seperti atomoxetine, methylphenidate), apraclonidine, bupropion, buspirone, carbamazepine , cyclobenzaprine , deutetrabenazine.
Juga dekstrometorfan, metildopa, suplemen tertentu (seperti triptofan, tyramine), tetrabenazine, “triptan” tertentu yang digunakan untuk mengobati sakit kepala migrain (seperti rizatriptan, sumatriptan, zolmitriptan), valbenazine.
Beri tahu dokter Anda jika Anda telah mengonsumsi fluoxetine dalam waktu 5 minggu sebelum memulai rasagiline. Tanyakan kepada dokter Anda berapa lama menunggu antara memulai atau menghentikan obat-obatan ini dan memulai rasagiline.
Sebelum menggunakan rasagiline, laporkan penggunaan obat-obatan yang dapat meningkatkan risiko tekanan darah sangat tinggi (krisis hipertensi) bila dikombinasikan dengan rasagiline, termasuk produk herbal (seperti ephedra).
Juga alergi dan produk batuk dan pilek (termasuk dekstrometorfan , dekongestan seperti fenilefrin / pseudoefedrin) dan stimulan (seperti amfetamin, efedrin, epinefrin , fenilalanin).
Kesimpulannya, rasagiline mungkin merupakan obat sekali sehari yang relatif ideal untuk pengobatan penyakit Parkinson, baik pada tahap awal maupun sebagai monoterapi dan pada tahap lanjut dalam kombinasi dengan levodopa. Khasiatnya sama dengan entacapone.
Rasagiline secara signifikan mengurangi periode tidak aktif pada pasien dengan fluktuasi motorik dan membaik setiap hari tanpa diskinesia yang bermasalah. Obat ini ditoleransi dengan baik dan tidak menunjukkan efek samping, bahkan setelah pengobatan jangka panjang. Rasagiline memiliki potensi untuk menunjukkan perlindungan saraf klinis.