Ini adalah antibiotik yang digunakan untuk mengobati berbagai infeksi. Ini termasuk jerawat, kolera, brucellosis, wabah, malaria, dan sifilis.
Tetrasiklin memiliki spektrum aksi antibiotik yang luas. Awalnya, mereka memiliki beberapa tingkat aktivitas bakteriostatik terhadap hampir semua genera bakteri aerobik dan anaerobik yang relevan secara medis, baik Gram-positif dan Gram-negatif, dengan beberapa pengecualian, seperti Pseudomonas aeruginosa dan Proteus spp.
Nama dagang
Ini dipasarkan dengan nama merek Sumycin, Tetracyn dan Panmycin, antara lain. Actisite adalah formulasi serat seperti benang yang digunakan dalam aplikasi gigi.
Ini juga digunakan untuk menghasilkan berbagai turunan semisintetik, yang secara kolektif dikenal sebagai antibiotik tetrasiklin. Istilah “tetrasiklin” juga digunakan untuk menunjukkan sistem empat cincin dari senyawa ini; “Tetrasiklin” adalah zat terkait yang mengandung sistem empat cincin yang sama.
Kegunaan
Ini adalah terapi lini pertama untuk demam berbintik Rocky Mountain (Rickettsia), penyakit Lyme (B. burgdorferi), demam Q (Coxiella), psittacosis, limfogranuloma venereum (Chlamydia) dan Mycoplasma pneumoniae dan untuk membasmi meningococcus hidung transportasi.
Tablet tetrasiklin digunakan dalam wabah wabah di India pada tahun 1994.
Tetrasiklin tetap sangat berguna dalam mengobati infeksi dengan bakteri patogen intraseluler obligat tertentu, seperti Chlamydia, Mycoplasma, dan Rickettsia. Mereka juga berharga dalam infeksi spirochete, seperti sifilis, leptospirosis, dan penyakit Lyme.
Infeksi langka atau eksotik tertentu, seperti antraks, wabah, dan brucellosis, juga rentan terhadap tetrasiklin. Agen ini juga memiliki aktivitas melawan parasit eukariotik tertentu, termasuk yang bertanggung jawab untuk penyakit seperti malaria dan balantidiasis.
Efek samping
Efek samping yang umum termasuk:
muntah
Diare.
Jerawat.
Kehilangan selera makan
Efek samping lainnya termasuk:
Perkembangan gigi yang buruk jika anak-anak di bawah usia delapan tahun menggunakannya.
Masalah ginjal.
terbakar sinar matahari dengan mudah.
Penggunaan selama kehamilan dapat membahayakan bayi. Tetrasiklin termasuk dalam keluarga obat tetrasiklin. Ia bekerja dengan menghalangi kemampuan bakteri untuk membuat protein.
Itu dipatenkan pada tahun 1953 dan mulai digunakan secara komersial pada tahun 1978. Obat ini masuk dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia, obat paling efektif dan paling aman yang dibutuhkan dalam sistem kesehatan. Tetrasiklin tersedia sebagai obat generik.
Tetrasiklin awalnya dibuat dari bakteri jenis Streptomyces.
Perhatian
Penggunaan antibiotik golongan tetrasiklin dapat menimbulkan masalah, risikonya antara lain:
Gigi permanen berwarna (kuning-abu-abu-coklat), dari masa prenatal hingga masa bayi dan dewasa.
Menjadi tidak aktif oleh ion Ca2 +, sehingga tidak boleh dikonsumsi dengan susu, yogurt, dan produk susu lainnya.
Menjadi tidak aktif oleh aluminium, besi, dan seng, itu tidak boleh dikonsumsi bersamaan dengan obat gangguan pencernaan (antasida umum dan obat mulas yang dijual bebas).
Ini menyebabkan fotosensitifitas kulit, jadi paparan sinar matahari atau cahaya yang kuat tidak dianjurkan.
Ini menyebabkan lupus dan hepatitis yang diinduksi obat.
Ini menyebabkan perlemakan hati mikrovesikular.
Menyebabkan tinitus.
Ini mengganggu metotreksat dengan memindahkannya dari berbagai situs pengikatan protein.
Ini menyebabkan komplikasi pernapasan, serta syok anafilaksis , pada beberapa orang.
Ini dapat mempengaruhi pertumbuhan tulang janin, sehingga harus dihindari selama kehamilan.
Sindrom Fanconi dapat disebabkan oleh konsumsi tetrasiklin yang kadaluwarsa.
Perhatian harus dilakukan dalam penggunaan jangka panjang saat menyusui. Penggunaan jangka pendek aman; bioavailabilitas dalam susu rendah atau tidak ada.
Menurut Administrasi Makanan dan Obat AS, sindrom Stevens-Johnson , nekrolisis epidermal toksik, dan eritema multiforme telah dilaporkan terkait dengan penggunaan doksisiklin , tetapi peran kausal belum ditetapkan.
Mekanisme aksi
Tetrasiklin menghambat sintesis protein dengan menghalangi pengikatan aminoasil-tRNA bermuatan ke situs A pada ribosom. Ini mengikat subunit 30S ribosom mikroba. Oleh karena itu, mencegah masuknya asam amino baru ke rantai peptida yang baru lahir.
Tindakan ini biasanya penghambatan dan reversibel ketika obat ditarik. Sel mamalia kurang rentan terhadap efek tetrasiklin, meskipun fakta bahwa tetrasiklin mengikat subunit ribosom kecil prokariota dan eukariota (masing-masing 30S dan 40S).
Ini karena bakteri secara aktif memompa tetrasiklin ke dalam sitoplasmanya, bahkan melawan gradien konsentrasi, sedangkan sel mamalia tidak. Ini menjelaskan efek di luar lokasi yang relatif kecil dari tetrasiklin dalam sel manusia.
Mekanisme resistensi:
Bakteri umumnya memperoleh resistensi terhadap tetrasiklin dari transfer horizontal gen yang mengkode pompa penghabisan atau protein pelindung ribosom.
Pompa effluvium secara aktif mengeluarkan tetrasiklin dari sel, mencegah akumulasi konsentrasi penghambatan tetrasiklin dalam sitoplasma. Protein perlindungan ribosom berinteraksi dengan ribosom dan mengeluarkan tetrasiklin dari ribosom, memungkinkan translasi untuk melanjutkan.
Penggunaan lainnya
Tetrasiklin hidroklorida tersedia sebagai bubuk kristal kuning. Sejak tetrasiklin diserap ke dalam tulang, digunakan sebagai penanda pertumbuhan tulang untuk biopsi manusia.
Hal ini juga digunakan untuk mengetahui jumlah pertumbuhan tulang dalam jangka waktu tertentu, biasanya jangka waktu sekitar 21 hari. Tetrasiklin dimasukkan ke dalam mineralisasi tulang dan dapat dideteksi dengan fluoresensinya.
Dalam ‘pelabelan tetrasiklin ganda’, dosis kedua diberikan 11-14 hari setelah dosis pertama, dan jumlah tulang yang terbentuk selama interval tersebut dapat dihitung dengan mengukur jarak antara dua label fluoresen.
Tetrasiklin juga digunakan sebagai biomarker pada satwa liar untuk mendeteksi konsumsi umpan yang mengandung obat atau vaksin.
Dalam rekayasa genetika, tetrasiklin digunakan dalam aktivasi transkripsi. Ini juga merupakan salah satu kelompok antibiotik yang bersama-sama dapat digunakan untuk mengobati tukak lambung yang disebabkan oleh infeksi bakteri.
Dalam penelitian kanker di Harvard Medical School, tetrasiklin telah digunakan untuk menonaktifkan leukemia pada tikus yang diubah secara genetik, dan untuk melakukannya dengan andal, ketika ditambahkan ke air minum mereka.
Mekanisme kerja efek antibakteri tetrasiklin didasarkan pada perubahan translasi protein pada bakteri, yang mengganggu kemampuan mikroba untuk tumbuh dan memperbaiki. Namun, terjemahan protein juga diubah dalam mitokondria eukariotik, menghasilkan efek yang dapat mengacaukan hasil eksperimen.
Sebuah teknik yang sedang dikembangkan untuk mengendalikan spesies nyamuk Aedes aegypti menggunakan strain yang dimodifikasi secara genetik untuk membutuhkan tetrasiklin untuk berkembang di luar tahap larva.
Jantan yang dimodifikasi yang dibesarkan di laboratorium berkembang secara normal karena mereka disuplai dengan bahan kimia ini dan dapat dilepaskan ke alam liar. Keturunan mereka kemudian mewarisi sifat ini, tetapi mereka tidak menemukan tetrasiklin di lingkungan mereka, sehingga mereka tidak pernah menjadi dewasa.
Tetrasiklin digunakan dalam biologi sel sebagai agen selektif dalam sistem kultur sel. Ini beracun bagi sel prokariotik dan eukariotik dan memilih sel yang menampung gen tet r bakteri, yang mengkode 399 protein terkait membran asam amino.