Juga dikenal sebagai lidokain atau lignokain, itu adalah obat yang digunakan pada kulit untuk menghentikan gatal dan nyeri dari kondisi kulit tertentu.
Contohnya:
goresan
Luka bakar ringan
Eksim.
Gigitan serangga.
Gatal yang disebabkan oleh wasir dan masalah tertentu lainnya di area genital dan/atau anus.
Beberapa bentuk obat ini juga digunakan untuk mengurangi ketidaknyamanan atau rasa sakit selama tes atau prosedur medis tertentu (misalnya, sigmoidoskopi, sistoskopi).
Berkat sifat anestesi xylocaine, ia memiliki kemampuan untuk menyebabkan mati rasa sementara, hilangnya sensitivitas pada kulit dan selaput lendir.
Lidokain juga dapat digunakan untuk melakukan blok saraf dan untuk mengobati takikardia ventrikel .
Mencampur sejumlah kecil epinefrin dengan xylocaine akan menghasilkan dosis yang lebih tinggi untuk mati rasa, untuk efek mati rasa bertahan lebih lama, dan untuk mengurangi perdarahan.
Umumnya efeknya sebagai presentasi suntik dimulai dalam empat menit dan berlangsung dari setengah jam sampai tiga jam.
Xylocaine dalam bentuk topikal dan aerosolnya dapat dioleskan langsung ke kulit atau selaput lendir untuk mematikan rasa di area tersebut.
Lidokain memperlambat laju kontraksi jantung dengan memblokir saluran natrium.
Sejarah
Lidocaine, anestesi lokal tipe amino-amida pertama, pertama kali disintesis dengan nama ‘xylocaine’ oleh ahli kimia Swedia Nils Löfgren pada tahun 1943.
Rekannya Bengt Lundqvist melakukan eksperimen anestesi injeksi pertama pada dirinya sendiri.
Ini pertama kali dipasarkan pada tahun 1949.
Administrasi
Sebelum digunakan pada kulit, bersihkan dan keringkan area yang terkena sesuai petunjuk.
Anda biasanya harus mengoleskan 2 hingga 3 kali sehari atau sesuai petunjuk, lapisan tipis obat pada area kulit yang terkena.
Jika Anda menggunakan semprotan, kocok wadah dengan baik sebelum digunakan.
Pegang pot 3-5 inci (8-13 sentimeter) dari area yang terkena, semprotkan sampai lembab.
Jika area yang terkena adalah di wajah, semprotkan obat di tangan Anda dan oleskan ke wajah.
Jangan menyemprot di dekat mata, hidung, atau mulut Anda.
Jika Anda menggunakan busa, kocok wadah dengan baik sebelum digunakan. Semprotkan busa di tangan Anda dan oleskan ke area yang terkena.
Jangan gunakan pada area tubuh yang luas, tutupi area tersebut dengan perban atau plastik tahan air, atau panaskan kecuali diinstruksikan oleh dokter Anda. Ini dapat menyebabkan efek samping yang serius.
Kecuali Anda merawat area tertentu di tangan Anda, Anda harus segera mencucinya.
Hindari mendapatkan produk di mata, hidung atau telinga. Jika obat masuk ke area ini, segera bilas area tersebut dengan air bersih.
Dosis didasarkan pada kondisi medis Anda dan respons terhadap terapi.
Anda tidak boleh menggunakan produk ini lebih sering, dalam jumlah yang lebih banyak, atau lebih lama dari waktu yang direkomendasikan oleh dokter Anda.
Jika Anda menggunakan produk yang dijual bebas, ikuti semua petunjuk pada paket produk atau gunakan petunjuk dokter Anda.
Jika terdapat infeksi atau nyeri pada area yang akan diobati, jangan menggunakan obat ini tanpa berkonsultasi terlebih dahulu dengan dokter.
Jika kondisi Anda tidak membaik atau memburuk, segera beri tahu dokter.
Mekanisme aksi
Xylocaine mengubah konduksi sinyal di neuron dengan memblokir saluran elektrolit cepat voltage-gated sodium (Na +) di membran sel neuron yang bertanggung jawab untuk propagasi sinyal.
Dengan penyumbatan yang cukup, membran neuron pascasinaps tidak akan terdepolarisasi dan oleh karena itu tidak akan mentransmisikan potensial aksi.
Ini menciptakan efek anestesi tidak hanya dengan mencegah sinyal rasa sakit menyebar ke otak, tetapi dengan menghentikannya sebelum dimulai.
Titrasi yang hati-hati memungkinkan selektivitas tingkat tinggi dalam memblokir neuron sensorik, sementara konsentrasi yang lebih tinggi juga memengaruhi modalitas pensinyalan neuronal lainnya.
Prinsip yang sama berlaku untuk tindakan obat ini pada jantung.
Memblokir saluran natrium dalam sistem konduksi, serta sel-sel otot di jantung, meningkatkan ambang depolarisasi, membuat jantung kurang mungkin untuk memulai atau melakukan potensial aksi awal yang dapat menyebabkan aritmia.
Penggunaan medis
Anestesi lokal:
Efektivitas xylocaine sebagai anestesi lokal dapat diukur dengan durasi jangka waktu yang lama dan dengan onset kerja yang cepat.
Akibatnya, xylocaine cocok untuk anestesi, blokade, dan infiltrasi superfisial.
Dokter lebih suka zat yang bekerja lebih lama seperti bupivacaine dan, tergantung pada prosedurnya, anestesi spinal dan epidural.
Epinefrin vasokonstriksi arteri, menunda reabsorpsi xylocaine dan mengurangi perdarahan, hampir menggandakan durasi anestesi.
Xylocaine adalah salah satu anestesi lokal yang paling banyak digunakan dalam kedokteran gigi .
Ini dapat diberikan dengan berbagai cara, paling sering sebagai blok saraf atau infiltrasi, tergantung pada jenis perawatan yang dilakukan dan area mulut yang dikerjakan.
Xylocaine membuat mati rasa lokal dan buffering pH kurang menyakitkan.
Dalam prosedur oftalmik, tetes lidokain dapat diterapkan pada mata.
Ada bukti bahwa untuk nyeri di tempat cangkok kulit dan untuk nyeri neurotik, lidokain membantu meringankan ketidaknyamanan ini.
Untuk pengobatan ejakulasi dini itu berfungsi sebagai agen anestesi lokal.
Aritmia jantung:
Xylocaine juga merupakan obat antiaritmia yang paling penting.
Xylocaine digunakan secara intravena (jika amiodaron tidak tersedia atau dikontraindikasikan) untuk pengobatan aritmia ventrikel (kardioversi, infark miokard akut, kateterisasi jantung, atau dari keracunan digoxin).
Setelah defibrilasi, vasopresor, dan CPR dimulai, xylocaine harus diberikan sesuai petunjuk.
Dosis pencegahan rutin setelah infark miokard tidak lagi direkomendasikan karena manfaat keseluruhan tidak meyakinkan.
Epilepsi:
Lidokain intravena memiliki potensi untuk mengontrol kejang.
Dosis antikonvulsan optimal lidokain tidak diketahui.
Obat ini harus diterapkan hanya jika fenobarbital tidak menghentikan kejang.
Yang lain:
Xylocaine yang dihirup memiliki sifat antitusif, yang dapat membantu mengurangi refleks batuk .
Jenis presentasi ini dapat digunakan agar pasien yang perlu diintubasi merasa lebih nyaman dan sebagai tindakan keamanan, karena mengurangi kerusakan trakea dan kejadian batuk yang mungkin muncul saat meninggalkan anestesi.
Jika kita menggabungkan etanol, asam asetat atau amonia dengan xylocaine, mungkin memiliki kemampuan untuk membantu sebagai anestesi pada mereka yang terkena sengatan ubur-ubur dan juga mencegah keluarnya lebih banyak nematocysts.
Minum lidokain dapat membantu dengan nyeri gastritis .
Ketidakpekaan:
Ketidakpekaan relatif terhadap lidokain bersifat genetik.
Dalam stimulasi berlebihan sensorik hipokalemia, ketidakpekaan relatif terhadap lidokain telah dijelaskan pada orang yang juga memiliki gangguan hiperaktif defisit perhatian.
Dalam anestesi gigi, ketidakpekaan relatif terhadap lidokain dapat terjadi karena alasan anatomis karena posisi saraf yang tidak terduga.
Beberapa orang dengan sindrom Ehlers-Danlos tidak sensitif terhadap xylocaine.
Penggunaan hewan:
Ini adalah komponen obat hewan Tributame bersama dengan sosis dan klorokuin yang digunakan untuk melakukan eutanasia pada kuda dan anjing.
Presentasi
Xylocaine tersedia dalam berbagai bentuk, yang meliputi:
Solusi injeksi pada 1, 2 dan 5%.
5% larutan injeksi hiperbarik.
4% krim.
balutan perekat 5%.
10% aerosol.
gel mulut
Dampak buruk
Efek samping pada obat ini sangat jarang bila digunakan sebagai anestesi lokal.
Sebagian besar reaksi merugikan yang terkait dengan lidokain untuk anestesi terkait dengan teknik pemberian (mengakibatkan paparan sistemik) atau efek farmakologis anestesi, dan reaksi alergi jarang terjadi.
Ada efek yang dapat terjadi pada sistem saraf pusat (SSP) dan kardiovaskular, jika pasien terkena xylocain dalam jumlah berlebihan untuk waktu yang lama.
Efek pada SSP dapat terjadi karena konsentrasi plasma yang lebih rendah dan pada konsentrasi yang lebih tinggi, efek kardiovaskular dapat terjadi, namun pada konsentrasi rendah kolaps kardiovaskular juga dapat terjadi.
Reaksi merugikan per sistem adalah:
Kegembiraan sistem saraf pusat : gemetar, kesemutan di sekitar mulut, gugup, agitasi, euforia, kecemasan, ketakutan, halusinasi, sakit kepala, hiperestesia , pusing, kejang, perubahan pupil, dan psikosis.
Depresi sistem saraf pusat : depresi pernafasan, apnea , lesu, kesulitan berbicara, hipoestesia, disorientasi, kebingungan, kantuk, dan kehilangan kesadaran.
Kardiovaskular: edema, kemerahan, hipotensi , henti jantung, aritmia, bricardia , insufisiensi vena dan peningkatan ambang defibrilator.
Pernafasan: depresi pernafasan, dispnea, dan bronkospasme .
Gastrointestinal: muntah, mual dan rasa logam.
Telinga: tinitus.
Mata: rasa terbakar lokal, hiperemia konjungtiva, perubahan atau ulserasi epitel kornea, diplopia, perubahan visual.
Kulit: memar, ruam, iritasi kulit saat dioleskan, gatal, pembengkakan pembuluh darah di tempat suntikan, depigmentasi, edema, gatal-gatal , dan angioedema .
Darah: methemoglobinemia.
Alergi.
Reaksi merugikan yang terkait dengan penggunaan xylocaine intravena mirip dengan efek toksik dari paparan sistemik sebelumnya.
Ini terkait dosis dan lebih sering terjadi pada kecepatan infus tinggi (≥3 mg / menit).
Secara umum, aman menggunakan xylocaine dengan vasokonstriktor seperti epinefrin , bahkan di daerah seperti hidung, telinga, jari tangan, dan kaki.
Sementara kekhawatiran tentang kematian jaringan jika digunakan di area ini telah diangkat, bukti tidak mendukung kekhawatiran ini.
Interaksi
Interaksi obat:
Pemberian larutan anestesi lokal yang mengandung epinefrin atau norepinefrin kepada pasien yang menerima inhibitor monoamine oksidase atau antidepresan trisiklik dapat menyebabkan hipertensi berat dan berkepanjangan.
Fenotiazin dan butirofenon dapat mengurangi atau membalikkan efek penekanan epinefrin.
Penggunaan bersamaan dari agen-agen ini umumnya harus dihindari.
Dalam situasi di mana terapi bersamaan diperlukan, pengawasan pasien yang cermat sangat penting.
Pemberian obat vasopresor (untuk pengobatan hipotensi yang berhubungan dengan blok obstetrik) dan obat oksitosin dapat menyebabkan hipertensi berat yang persisten atau kecelakaan serebrovaskular.
Tes obat / interaksi laboratorium:
Injeksi lidokain intramuskular dapat menyebabkan peningkatan kadar kreatin fosfokinase.
Oleh karena itu, penggunaan enzim ini, tanpa pemisahan isoenzim, sebagai tes diagnostik untuk adanya infark miokard akut dapat dikompromikan dengan injeksi lidokain intramuskular.
Kontraindikasi
Kontraindikasi absolut untuk penggunaan xylocaine meliputi:
Blok jantung: derajat kedua atau ketiga (tidak ada alat pacu jantung).
sindrom Adams-Stokes.
Blok sinoatrial berat (tanpa alat pacu jantung).
Reaksi obat merugikan yang serius terhadap anestesi lokal dengan lidokain atau amida.
Pengobatan bersamaan dengan quinidine, flecainide, disopyramide, procainamide (agen antiaritmia kelas I).
Penggunaan amiodaron hidroklorida sebelumnya.
Produk ini tidak dianjurkan untuk mengobati sakit gigi pada bayi.
Sindrom Wolff-Parkinson-White.
Gunakan hati-hati pada pasien dengan salah satu dari ini:
Hipotensi bukan karena aritmia.
Bradikardia
Irama idioventrikular dipercepat.
Pasien lanjut usia.
Defisiensi pseudokolinesterase.
Infus intra-artikular (ini bukan indikasi yang disetujui dan dapat menyebabkan kondrolisis).
Porfiria , terutama porfiria intermiten akut.
Gangguan fungsi hati: Orang dengan penurunan fungsi hati mungkin mengalami reaksi yang merugikan dengan pemberian lidokain berulang karena obat dimetabolisme di hati.
Xylocaine telah diklasifikasikan sebagai porfirogenik karena enzim hati yang diinduksinya, meskipun bukti klinis menunjukkan bahwa tidak.
Bupivacaine adalah alternatif yang aman dalam kasus ini.
Overdosis
Overdosis Xylocaine dapat terjadi akibat overdosis oleh:
Rute topikal atau parenteral.
Tertelan oral sediaan topikal secara tidak sengaja oleh anak-anak yang lebih rentan terhadap overdosis.
Injeksi intravena yang tidak disengaja (bukan subkutan, intratekal, atau paraservikal).
Penggunaan obat subkutan dalam waktu lama seperti anestesi infiltrasi selama prosedur bedah kosmetik.
Kejadian ini sering menyebabkan keracunan parah atau kematian pada anak-anak dan orang dewasa.
Xylocaine dan dua metabolit utamanya dapat diukur dalam darah, plasma, atau serum untuk mengkonfirmasi diagnosis pada korban keracunan potensial atau untuk membantu penyelidikan forensik jika terjadi overdosis yang fatal.
Penting dalam menafsirkan hasil analitis untuk mengenali bahwa xylocaine sering secara rutin diberikan secara intravena sebagai agen antiaritmia dalam pengaturan perawatan jantung yang kritis.
Pengobatan dengan emulsi lipid intravena (digunakan untuk nutrisi orang tua) untuk membalikkan efek toksisitas anestesi lokal menjadi lebih umum daripada di masa lalu.
Xylocaine dalam jumlah besar dapat menjadi racun bagi tulang rawan, dan infus intra-artikular dapat menyebabkan kondrolisis glenohumeral pasca-artroskopi.