Ini adalah turunan dari fenotiazin dan antagonis dopamin dengan aktivitas antipsikotik dan antiemetik.
Trifluoperazine memberikan efek antipsikotiknya dengan memblokir reseptor dopamin pusat, sehingga mencegah efek seperti delusi dan halusinasi yang disebabkan oleh kelebihan dopamin.
Agen ini juga berfungsi sebagai inhibitor calmodulin, yang menyebabkan peningkatan kalsium sitosol.
Ini adalah obat antipsikotik oral yang digunakan untuk mengobati skizofrenia.
Trifluoperazine adalah salah satu obat antipsikotik generasi pertama tertua. Contoh antipsikotik generasi pertama lainnya meliputi:
Proklorperazin (Compazine, Compra, Procomp).
Klorpromazin (Promapar, Thorazin).
Perfenazin (Trilafon).
Tioridazin (Mellaril).
Rumus kimia
C21H24F3N3S.
Presentasi
Trifluoperazine tablet 1, 2, 5 dan 10 mg.
Indikasi
Obat ini diindikasikan untuk pengobatan gangguan jiwa seperti psikosis skizofrenia, gangguan psikosomatis, gangguan perilaku, gangguan kepribadian ambang dan sebagai ansiolitik dan antiemetik dalam dosis rendah.
Mekanisme aksi
Meskipun mekanisme yang tepat dari antipsikotik tidak diketahui, para ilmuwan percaya bahwa mereka dapat bekerja dengan menghalangi aksi dopamin di otak.
Dopamin adalah neurotransmitter (kimia) yang digunakan saraf untuk berkomunikasi satu sama lain. Trifluoperazine digunakan ketika pasien tidak menanggapi antipsikotik lain.
Dosis
Dosis awal trifluoperazine yang direkomendasikan untuk pengobatan skizofrenia adalah 1 hingga 5 mg setiap 12 jam.
Dosis pemeliharaan yang khas adalah 15-20 mg setiap hari, dan dosis harian maksimum adalah 40 mg.
Dosis untuk mengobati kecemasan adalah 1 hingga 2 mg setiap 12 jam.
Dosis maksimum adalah 6 mg setiap hari.
Trifluoperazine tidak boleh digunakan untuk mengobati kecemasan selama lebih dari 12 minggu.
Efek samping
Efek samping telah dilaporkan seperti kantuk yang berlebihan, yang cenderung hilang setelah beberapa hari setelah perawatan.
Efek samping lain yang cukup umum adalah gejala akatisia, serta munculnya beberapa reaksi kulit ringan.
Beberapa pasien juga mengalami mulut kering, amenore, insomnia , kelemahan otot, kelelahan, penglihatan kabur, dan mual.
Ketika dosis tinggi diberikan, beberapa gejala seperti neutropenia , agranulositosis, ikterus kolestatik, anemia, dan hepatitis biasa terjadi.
Hipotensi , depresi miokard, sinkop , kejang dan parkinsonisme, memburuknya glaukoma, dan peningkatan atau penurunan glukosa darah juga bisa terjadi .
Meskipun sangat jarang, tardive dyskinesia dapat terjadi pada beberapa pasien dan sindrom neuroleptik maligna dapat terjadi akibat pengobatan trifluoperazine.
Efek samping ini bisa sangat serius sehingga perhatian medis darurat harus dicari.
Peringatan dan Kontraindikasi
Penggunaan trifluoperazine selama kehamilan belum diteliti secara memadai.
Neonatus yang terpapar antipsikotik selama trimester ketiga kehamilan berisiko mengalami ekstrapiramidal dan gejala putus obat setelah lahir.
Gejala yang dilaporkan termasuk agitasi, hipertonia , hipotonia , tremor, kantuk, depresi pernapasan, dan gangguan makan.
Penggunaan trifluoperazine yang aman oleh ibu menyusui belum ditetapkan.
Itu sebabnya penggunaannya harus dibatasi selama kehamilan dan menyusui.
Trifluoperazine dikontraindikasikan pada keadaan koma atau pada pasien dengan depresi berat yang disebabkan oleh obat depresan sistem saraf pusat.
Ini juga dikontraindikasikan ketika pasien memiliki diskrasia darah, depresi sumsum tulang dan gangguan hati yang sudah ada sebelumnya, serta dalam kasus gagal ginjal, epilepsi yang tidak diobati dan penyakit Parkinson.
Interaksi
Ketika trifluoperazine dikombinasikan dengan obat-obatan seperti procainamide (Pronestyl), sotalol (Betapace), amiodarone (Cordarone), dan dofetilide (dari Tikosyn) yang mempengaruhi irama jantung dan dapat menyebabkan detak jantung yang tidak normal.
Antidepresan seperti fluoxetine (Prozac), sertraline (Zoloft), dan antidepresan trisiklik dapat mengurangi pemecahan trifluoperazine, yang menyebabkan peningkatan kadar darah dan lebih banyak efek samping trifluoperazine.
Trifluoperazine harus digunakan dengan hati-hati dengan obat yang menekan sistem saraf pusat dan menyebabkan sedasi atau kantuk.
Contohnya termasuk alprazolam (Xanax), canvaszepam (Klonopin), zolpidem (Ambien), kodein, dan morfin.
Kombinasi tersebut dapat menyebabkan sedasi berlebihan, kantuk, kelemahan, kebingungan, gangguan bicara dan, dalam kasus yang parah, koma atau kematian.
Kombinasi alkohol dan trifluoperazine dapat meningkatkan risiko tekanan darah rendah .
Trifluoperazine menurunkan penyerapannya bila diberikan bersamaan dengan obat-obatan seperti antasida, kolinergik, kopi atau teh.
Obat ini digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan penyakit jantung, dengan hipertrofi prostat dan adanya glaukoma .
Dalam kasus gejala ekstrapiramidal, ini dapat dengan mudah dibalik dengan penggunaan antikolinergik, tetapi tanpa memberikannya bersamaan dengan trifluoperazine.