Banyak orang menderita sakit dalam kesehariannya, baik karena suatu penyakit, penyebab psikogenik, postur tubuh yang buruk, atau penyebab lainnya. Ketika rasa sakitnya hebat dan tidak mereda dengan obat jenis lain, tramadol, obat analgesik jenis opioid, biasanya diindikasikan (harus selalu diresepkan oleh dokter).
Pada artikel ini kita akan melihat apa sifat dan karakteristik tramadol yang paling relevan , serta komposisi, format, indikasi, kontraindikasi, mekanisme aksi dan kemungkinan efek samping.
- Artikel terkait: ” Nociceptors (reseptor nyeri): definisi dan jenisnya “
Tramadol: untuk apa dan untuk apa?
Tramadol adalah obat analgesik jenis opioid yang banyak diresepkan di Perawatan Primer dan Unit Nyeri, terutama jika ibuprofen, parasetamol, nolotil, atau obat nyeri lainnya tidak mencukupi.
Obat ini memiliki beberapa nama komersial , karena memiliki lebih dari 70 presentasi yang berbeda. Beberapa nama tersebut adalah: Tioner (Gebro Farma), Ceparidin (Arafarma), Adolonta (Grünenthal), Zytram (Mundipharma), Gelpar, Dolotradol (Ferrer), Tradonal (Meda Pharma) …
Di sisi lain, mari kita ingat bahwa opioid adalah sekelompok obat analgesik (ini berarti bahwa mereka menghilangkan rasa sakit), yang bekerja dengan berinteraksi dengan reseptor opioid sel.
Dengan demikian, tramadol mengurangi rasa sakit, memberikan efek penurunan persepsi ; Ia melakukannya melalui aksinya pada sel-sel saraf otak dan sumsum tulang belakang. Tindakannya terjadi pada kecepatan transmisi sinyal nyeri, serta intensitasnya, yang diterjemahkan menjadi persepsi nyeri yang lebih rendah pada pasien.
Efeknya bertahan antara 6 dan 8 jam (tergantung pada konsentrasi dan tingkat pelepasannya). Jika kita membandingkannya dengan opioid lain, seperti morfin, perilaku tramadol cukup atipikal.
- Anda mungkin tertarik: ” Jenis obat (menurut penggunaan dan efek sampingnya) “
Komposisi dan format obat ini
Prinsip aktif dari setiap obat adalah zat esensial dari obat tersebut, yang diperlukan untuk menghasilkan efek terapeutiknya. Artinya, memungkinkan untuk mengerahkan tindakan farmakologis yang telah dirancang. Dalam kasus tramadol, zat aktifnya adalah tramadol hidroklorida.
Di sisi lain, tramadol memiliki format yang berbeda: kapsul, injeksi, tetes, tablet effervescent … dan konsentrasinya juga bervariasi; 50, 100, 150, 200mg …
Umumnya, ketika konsentrasinya tinggi, pelepasannya diperpanjang (juga disebut tertunda); Ini berarti bahwa efeknya bertahan lebih lama dari waktu ke waktu. Tramadol pelepasan berkepanjangan terutama diindikasikan untuk mengontrol jenis nyeri yang parah, terus menerus dan persisten.
Format ini biasanya diambil setiap 12 jam (selalu di bawah pengawasan medis), sampai rasa sakitnya mereda.
Sifat dan karakteristik sebagai analgesik
Kita akan mengetahui sifat tramadol yang paling menonjol, menjelaskan konsep farmakologi setiap saat yang dapat menimbulkan keraguan.
Pertama-tama, bagaimana tramadol bekerja setelah tertelan? Jika diberikan secara oral (dalam bentuk tablet atau tablet hisap) penyerapannya melebihi 40% dari dosis. Ini adalah kasus bahkan jika obat lain diminum pada waktu yang sama. Di sisi lain, bioavailabilitas tramadol adalah 20%. Mari kita ingat bahwa ketersediaan hayati obat mengacu pada persentase dosis yang diberikan, yang mencapai aliran darah .
Di sisi lain, sebagai karakteristik yang menonjol dari tramadol, ia memiliki afinitas otot yang besar, yang berarti ia mengikat protein plasma hingga 20%. Konsentrasinya dalam plasma tertinggi ketika obat telah diberikan 3 jam yang lalu.
Di sisi lain, masa manfaatnya berkisar antara 6 dan 8 jam (masa manfaat obat adalah waktu di mana obat tersebut mempertahankan potensinya pada 90% atau lebih, tanpa sifat kimia dan fisiknya diubah).
Adapun waktu paruhnya, kira-kira 6 jam (waktu paruh obat adalah waktu yang dibutuhkan obat untuk kehilangan setengah dari aktivitas farmakologisnya).
Metabolisme dan eliminasi
Pada tingkat metabolisme, tramadol dimetabolisme di hati. Proses ini terjadi berkat dua isoenzim (sejenis enzim), yaitu: CYP3A4 dan CYP2D6.
Mengenai eliminasinya, baik tramadol dan metabolitnya praktis dihilangkan total (hingga 90%) oleh ginjal (ginjal).
Farmakodinamika
Bagaimana tramadol bekerja dalam tubuh kita? Apa mekanisme tindakan Anda? Ini adalah zat agonis non-selektif murni, yang bekerja pada tiga jenis reseptor opioid , yaitu: , (delta) dan (kappa). Afinitas tertingginya terjadi dengan reseptor .
Ini adalah mekanisme aksi utamanya, meskipun ia juga memiliki mekanisme lain, yang menjelaskan efek analgesiknya, yaitu penghambatan pengambilan kembali norepinefrin dan peningkatan pelepasan serotonin .
Kedua neurotransmiter ini (norepinefrin [NA] dan serotonin [SA]) terkait erat dengan suasana hati (khususnya, defisitnya terkait dengan keadaan depresi).
Indikasi
Untuk apa tramadol diindikasikan? Terutama, untuk pengobatan nyeri, bila memiliki intensitas sedang hingga berat.
Hal ini juga kadang-kadang digunakan untuk mengobati nyeri punggung bawah . Nyeri punggung bawah melibatkan nyeri yang terletak di punggung bawah; asalnya umumnya terkait dengan perubahan struktur muskuloskeletal tulang belakang.
Harus disebutkan, di bagian ini, bahwa tramadol tidak memiliki efek anti-inflamasi, seperti obat lain, seperti ibuprofen, misalnya. Ini berarti tidak mencegah atau mengurangi peradangan jaringan, sehingga tidak boleh digunakan untuk tujuan ini.
Kontraindikasi
Tramadol, seperti obat lain, memiliki sejumlah kontraindikasi; Ini berarti bahwa orang-orang dengan salah satu karakteristik ini tidak boleh menggunakan tramadol di hampir semua kasus :
- Orang dengan hipersensitivitas terhadapnya.
- Orang yang telah mabuk (akut) dengan alkohol, hipnotik, opioid, psikotropika, pereda nyeri.
- Orang yang sedang dirawat dengan MAO inhibitor (MAOIs; sejenis antidepresan).
- Orang dengan epilepsi tidak terkontrol dengan pengobatan apapun.
- Orang yang dirawat karena sindrom penarikan morfin (menjadi morfin).
- Orang di bawah usia 12 tahun.
- Orang dengan gagal ginjal atau hati (dalam hal ini, penggunaannya diperbolehkan, meskipun di bawah pengawasan medis).
Laktasi
Pada wanita, dalam hal menyusui, diketahui bahwa sekitar 0,1% dari dosis tramadol disekresikan ke dalam susu, sehingga dianjurkan untuk tidak memberikan tramadol selama periode ini .
Jika dosis tunggal diberikan, tidak perlu menghentikan menyusui (walaupun Anda harus selalu berkonsultasi dengan dokter Anda). Sebaliknya, jika diberikan berulang-ulang dan/atau selama beberapa hari (lebih dari 2/3 hari), pemberian ASI harus dihentikan.
Efek samping
Seperti semua obat, tramadol juga memiliki efek samping. Yang paling sering, dalam hal ini, adalah: muntah, pusing, mual, kantuk, mulut kering, sakit kepala, berkeringat, sembelit, kelelahan dan kebingungan .
Referensi bibliografi:
Hollingshead, J., Duhmke, RM & Cornblath, DR (2006). Tramadol untuk nyeri neuropatik. Scott, LJ & Perry, CM (2000). tramadol Narkoba, 60: 139-176. Stahl, SM (2002). Psikofarmakologi esensial. Basis ilmu saraf dan aplikasi klinis. Barcelona: Ariel. Vademecum. (2018). tramadol