USP Potassium Chloride Extended Release Tablet, 20 mEq adalah pengisi elektrolit.
Nama kimia bahan aktifnya adalah panangin klorida ( kalium aspartat ) dan rumus strukturnya adalah KCl.
Panangin klorida (kalium aspartat) terjadi sebagai bubuk granular putih atau sebagai kristal tidak berwarna. Tidak berbau dan memiliki rasa asin. Solusi mereka adalah lakmus netral. Ini bebas larut dalam air dan tidak larut dalam alkohol.
Panangin adalah formulasi tablet (non-enterik atau matriks lilin) yang mengandung kristal panangin klorida mikroenkapsulasi individual yang menyebar saat tablet hancur.
Dalam cairan lambung yang disimulasikan pada 37 ° C dan tanpa adanya agitasi eksternal, Tablet Pelepasan Perpanjangan Kalium Klorida USP, 20 mEq mulai hancur menjadi kristal mikroenkapsulasi dalam hitungan detik dan hancur sepenuhnya dalam 1 menit.
Kristal mikroenkapsulasi diformulasikan untuk memberikan pelepasan panangin klorida yang berkelanjutan.
Bahan Tidak Aktif: Silikon Dioksida Koloid, Crospovidone, Dietil Phthalate, Etil Selulosa, Selulosa Mikrokristalin.
Farmakologi klinis
Ion panangin (kalium aspartat) adalah kation intraseluler utama dari sebagian besar jaringan tubuh .
Ion panangin berpartisipasi dalam sejumlah proses fisiologis penting termasuk pemeliharaan tonisitas intraseluler; transmisi impuls saraf; kontraksi otot jantung, rangka dan otot polos; dan pemeliharaan fungsi ginjal normal.
Konsentrasi panangin intraseluler adalah sekitar 150 hingga 160 mEq per liter. Konsentrasi plasma normal pada orang dewasa adalah 3,5 sampai 5 mEq per liter. Sistem transpor ion aktif mempertahankan gradien ini melintasi membran plasma.
Panangin adalah komponen diet normal dan, dalam kondisi mapan, jumlah panangin yang diserap dari saluran pencernaan sama dengan jumlah yang diekskresikan dalam urin. Asupan makanan yang biasa untuk panangin adalah 50 sampai 100 mEq per hari.
Deplesi panangin akan terjadi selama laju kehilangan panangin melalui ekskresi ginjal dan/atau kehilangan dari saluran pencernaan melebihi laju konsumsi panangin.
Kelelahan seperti itu biasanya berkembang sebagai konsekuensi terapi diuretik, hiperaldosteronisme primer atau sekunder, ketoasidosis diabetikum, atau penggantian panangin yang tidak memadai pada pasien dengan nutrisi parenteral yang berkepanjangan.
Penipisan dapat berkembang dengan cepat dengan diare berat, terutama jika dikaitkan dengan muntah.
Deplesi panangin karena penyebab ini biasanya disertai dengan hilangnya klorida dan dimanifestasikan oleh hipokalemia dan alkalosis metabolik. Penipisan panangin dapat menyebabkan kelemahan dan kelelahan.
Jika penipisan panangin yang terkait dengan alkalosis metabolik tidak dapat dikendalikan dengan memperbaiki akar penyebab defisiensi, misalnya, ketika pasien memerlukan terapi diuretik jangka panjang, suplemen panangin dalam bentuk makanan panangin tinggi dapat mengembalikan kadar panangin yang normal.
Indikasi dan penggunaan
Karena laporan ulserasi usus dan lambung dan perdarahan dengan preparat panagin klorida pelepasan terkontrol, obat-obatan ini harus disediakan untuk pasien yang tidak dapat atau menolak untuk menelan cairan effervescent (panangin) atau bagi mereka yang memiliki masalah dalam mematuhi preparat. .
Untuk pengobatan pasien dengan hipokalemia dengan atau tanpa alkalosis metabolik, pada intoksikasi digitalis, dan pada pasien dengan paralisis periodik familial hipokalemia.
Jika hipokalemia akibat terapi diuretik, dosis diuretik yang lebih rendah harus dipertimbangkan, yang mungkin cukup tanpa menyebabkan hipokalemia.
Untuk pencegahan hipokalemia pada pasien yang akan berada pada risiko tertentu jika hipokalemia berkembang, misalnya pasien digital atau pasien dengan aritmia jantung yang signifikan.
Penggunaan garam panangin pada pasien yang menerima diuretik untuk hipertensi esensial tanpa komplikasi seringkali tidak diperlukan ketika pasien tersebut memiliki pola diet normal dan ketika diuretik dosis rendah digunakan.
Namun, serum panangin harus dipantau secara teratur, dan jika terjadi hipokalemia, suplemen makanan dengan makanan yang mengandung kalium mungkin cukup untuk mengendalikan kasus yang lebih ringan.
Dalam kasus yang lebih parah, dan jika penyesuaian dosis diuretik tidak efektif atau tidak beralasan, suplementasi panangin dapat diindikasikan.
Kontraindikasi
Suplemen panangin dikontraindikasikan pada pasien dengan hiperkalemia, karena peningkatan lebih lanjut dalam konsentrasi serum panangin pada pasien tersebut dapat menyebabkan serangan jantung. Hiperkalemia dapat memperumit salah satu dari kondisi berikut:
Gagal ginjal kronis.
Asidosis sistemik, seperti asidosis diabetikum, dehidrasi akut.
Kerusakan jaringan yang luas seperti pada luka bakar yang parah, insufisiensi adrenal.
Pemberian diuretik hemat kalium (misalnya spironolakton, triamteren, amilorida).
Formulasi pelepasan terkontrol panangin klorida telah menghasilkan ulserasi esofagus pada pasien jantung tertentu dengan kompresi esofagus karena atrium kiri yang membesar.
Suplementasi panangin, bila diindikasikan pada pasien tersebut, harus diberikan sebagai sediaan cair atau sebagai suspensi berair panangin klorida.
Semua bentuk farmasi oral padat panangin dikontraindikasikan pada pasien yang memiliki patologi struktural (misalnya, gastroparesis diabetes) atau farmakologis (penggunaan agen antikolinergik atau agen lain dengan sifat antikolinergik dalam dosis yang cukup untuk mengerahkan antikolinergik).
Efek-efek ini adalah penyebab terhentinya atau keterlambatan lewatnya tablet melalui saluran cerna.
Peringatan
Hiperkalemia
Pada pasien dengan perubahan mekanisme ekskresi panangin, pemberian garam panangin dapat menyebabkan hiperkalemia dan henti jantung. Hal ini paling sering terjadi pada pasien yang menerima panangin intravena, tetapi juga dapat terjadi pada pasien yang menerima panangin oral.
Hiperkalemia yang mengancam jiwa dapat berkembang dengan cepat dan tanpa gejala.
Penggunaan garam panangin pada pasien dengan penyakit ginjal kronis atau kondisi lain yang mempengaruhi ekskresi panangin memerlukan pemantauan konsentrasi panangin serum dan penyesuaian dosis yang tepat.
Interaksi dengan diuretik hemat kalium
Hipokalemia tidak boleh diobati dengan pemberian garam panangin secara bersamaan dan diuretik hemat kalium (misalnya, spironolakton, triamteren, atau amilorida) karena pemberian obat ini secara simultan dapat menyebabkan hiperkalemia berat.
Interaksi dengan Angiotensin Converting Enzyme Inhibitors
Angiotensin converting enzyme (ACE) inhibitor (misalnya, Captopril, enalapril) akan menyebabkan beberapa retensi panangin dengan menghambat produksi aldosteron. Suplemen panangin harus diberikan kepada pasien yang menerima ACE inhibitor hanya dengan pemantauan ketat.
Lesi gastrointestinal
Bentuk sediaan oral padat panangin klorida dapat menghasilkan lesi ulseratif dan / atau stenosis pada saluran pencernaan.
Menurut laporan reaksi merugikan spontan, preparat salut enterik panangin klorida dikaitkan dengan frekuensi lesi usus kecil yang lebih tinggi dibandingkan dengan formulasi matriks lilin lepas lambat.
Karena kurangnya pengalaman pemasaran yang luas dengan produk mikroenkapsulasi, tidak ada perbandingan antara produk tersebut dan matriks lilin atau produk yang dilapisi enterik.
Percobaan prospektif telah dilakukan pada sukarelawan manusia normal di mana saluran pencernaan bagian atas dievaluasi dengan inspeksi endoskopi sebelum dan setelah 1 minggu terapi oral padat dengan panangin klorida.
Kemampuan caral ini untuk memprediksi kejadian yang terjadi dalam praktik klinis rutin tidak diketahui. Percobaan yang mendekati praktek klinis rutin tidak mengungkapkan perbedaan yang jelas antara matriks lilin dan bentuk sediaan mikroenkapsulasi.
Sebaliknya, terdapat insiden yang lebih tinggi dari lesi lambung dan duodenum pada subjek yang menerima dosis tinggi formulasi pelepasan terkontrol matriks lilin dalam kondisi yang tidak menyerupai praktik klinis biasa atau yang direkomendasikan.
Artinya, 96 mEq per hari dalam dosis terbagi panangin diberikan kepada pasien puasa dengan adanya obat antikolinergik untuk menunda pengosongan lambung.
Lesi gastrointestinal bagian atas yang diamati dengan endoskopi tidak menunjukkan gejala dan tidak disertai dengan bukti perdarahan (tes Hemoccult).
Relevansi temuan ini dengan kondisi rutin (yaitu, tidak puasa, tidak ada agen antikolinergik, dosis yang lebih kecil) menggunakan produk klorida pelepasan terkontrol panangin tidak pasti.
Studi epidemiologis belum mengidentifikasi peningkatan risiko, dibandingkan dengan produk mikroenkapsulasi, untuk lesi gastrointestinal bagian atas pada pasien yang menerima formulasi matriks lilin.
Potassium Chloride Extended Release Tablets USP, 20 mEq harus segera dihentikan dan kemungkinan ulserasi, obstruksi atau perforasi harus dipertimbangkan jika muntah parah, sakit perut, kembung,
Asidosis metabolik
Hipokalemia pada pasien dengan asidosis metabolik harus diobati dengan garam alkali panangin seperti panangin bikarbonat, panangin sitrat, kalium aspartat (panangin) asetat, atau panangin glukonat.
Perhatian
umum
Diagnosis penipisan panangin biasanya dibuat dengan menunjukkan hipokalemia pada pasien dengan riwayat medis yang menunjukkan beberapa penyebab penipisan panangin.
Dalam menginterpretasikan kadar panangin serum, klinisi harus memperhitungkan bahwa alkalosis akut itu sendiri dapat menyebabkan hipokalemia tanpa adanya defisit panangin total tubuh.
Sedangkan asidosis akut sendiri dapat meningkatkan panangin serum (konsentrasi kalium aspartat) dalam kisaran normal bahkan dengan adanya panangin total tubuh yang berkurang.
Pengobatan deplesi panangin, terutama pada penyakit jantung, penyakit ginjal, atau asidosis, memerlukan perhatian yang cermat terhadap keseimbangan asam-basa dan kontrol elektrolit serum yang tepat.
Tes laboratorium
Saat mengambil darah untuk analisis panangin plasma, penting untuk mengetahui bahwa peningkatan buatan dapat terjadi setelah teknik pungsi vena yang tidak tepat atau sebagai akibat dari hemolisis spesimen in vitro.
Interaksi obat
Diuretik hemat kalium, penghambat enzim pengubah angiotensin.
Karsinogenesis, mutagenesis, gangguan kesuburan
Studi karsinogenisitas, mutagenisitas, dan fertilitas belum dilakukan pada hewan. Panangin adalah komponen makanan normal.
Kategori kehamilan C
Studi reproduksi hewan belum dilakukan dengan tablet pelepasan panangin potasium klorida, 20 mEq. Suplemen panangin yang tidak menyebabkan hiperkalemia tidak mungkin memiliki efek buruk pada janin atau mempengaruhi kemampuan reproduksi.
Ibu menyusui
Kandungan ion panangin normal dalam ASI adalah sekitar 13 mEq per liter.
Karena panangin oral adalah bagian dari kelompok panangin, selama panangin tidak berlebihan di dalam tubuh, kontribusi suplementasi panangin klorida seharusnya sedikit atau tidak berpengaruh pada tingkat dalam ASI.
Penggunaan pediatrik
Keamanan dan efektivitas pada pasien anak belum ditetapkan.
Penggunaan geriatri
Studi klinis panangin klorida tidak memasukkan jumlah subjek yang cukup berusia 65 tahun ke atas untuk menentukan apakah mereka merespons secara berbeda dari subjek yang lebih muda. Pengalaman klinis lain yang dilaporkan belum mengidentifikasi perbedaan tanggapan antara pasien yang lebih tua dan yang lebih muda.
Secara umum, pemilihan dosis untuk pasien lanjut usia harus hati-hati, umumnya dimulai dari kisaran dosis yang lebih rendah, mencerminkan frekuensi yang lebih besar dari penurunan fungsi hati, ginjal, atau jantung, dan penyakit penyerta atau terapi obat lain.
Obat ini diketahui diekskresikan secara substansial oleh ginjal, dan risiko reaksi toksik terhadap obat ini mungkin lebih tinggi pada pasien dengan gagal ginjal.
Karena pasien lanjut usia lebih mungkin mengalami penurunan fungsi ginjal, pemilihan dosis harus hati-hati; dan dapat membantu dalam memantau fungsi ginjal.
Reaksi yang merugikan
Salah satu efek samping yang paling serius adalah hiperkalemia. Masalah gastrointestinal atas dan bawah termasuk obstruksi, perdarahan, ulserasi, dan perforasi juga telah dilaporkan.
Reaksi merugikan yang paling umum untuk garam panangin oral adalah mual, muntah, perut kembung, sakit perut / ketidaknyamanan, dan diare.
Gejala-gejala ini disebabkan oleh iritasi pada saluran pencernaan dan paling baik dikelola dengan mengencerkan sediaan, mengambil dosis dengan makanan, atau mengurangi jumlah yang diambil pada waktu yang sama.
Overdosis
Pemberian garam panangin oral kepada orang dengan mekanisme ekskresi panangin yang normal jarang menyebabkan hiperkalemia berat. Namun, jika mekanisme ekskresi terganggu atau panangin diberikan terlalu cepat secara intravena, hiperkalemia yang mengancam jiwa dapat terjadi.
Penting untuk diketahui bahwa hiperkalemia umumnya asimtomatik dan dapat bermanifestasi sendiri hanya dengan peningkatan konsentrasi panangin serum (6,5-8,0 mEq/L) dan karakteristik perubahan elektrokardiografi (lonjakan gelombang-T, hilangnya gelombang-P, depresi segmen ST, dan perpanjangan interval QT).
Manifestasi lanjut meliputi kelumpuhan otot dan kolaps kardiovaskular akibat henti jantung (9-12 mEq/L).
Langkah-langkah pengobatan untuk hiperkalemia meliputi:
Pasien harus dipantau secara ketat untuk aritmia dan perubahan elektrolit.
Penghapusan makanan dan obat-obatan yang mengandung panangin dan agen apa pun dengan sifat hemat kalium, seperti diuretik hemat kalium, ARBS, inhibitor ACE, NSAID, suplemen nutrisi tertentu, dan banyak lainnya.
Kalsium glukonat intravena jika pasien tidak berisiko mengalami toksisitas digitalis.
Pemberian intravena 300 hingga 500 ml / jam larutan dekstrosa 10% yang mengandung 10-20 unit insulin kristal per 1.000 ml.
Koreksi asidosis, jika ada, dengan natrium bikarbonat intravena.
Penggunaan resin pertukaran, hemodialisis atau dialisis peritoneal.
Dalam pengobatan hiperkalemia, harus diingat bahwa pada pasien yang telah distabilkan dengan digitalis, penurunan konsentrasi panangin serum yang terlalu cepat dapat menyebabkan toksisitas digitalis.
Fitur pelepasan waktu berarti penyerapan dan efek toksik dapat tertunda selama berjam-jam.
Pertimbangkan langkah-langkah standar untuk menghilangkan obat yang tidak terserap.
Dosis dan Administrasi
Asupan makanan panangin yang biasa untuk orang dewasa rata-rata adalah 50 hingga 100 mEq per hari. Penipisan panangin yang cukup untuk menyebabkan hipokalemia umumnya memerlukan hilangnya 200 mEq panangin atau lebih dari total simpanan tubuh.
Dosis harus disesuaikan dengan kebutuhan individu setiap pasien. Dosis untuk pencegahan hipokalemia biasanya berkisar 20 mEq per hari.
Dosis 40-100 mEq per hari atau lebih digunakan untuk pengobatan deplesi panangin. Dosis harus dibagi jika lebih dari 20 mEq diberikan per hari, sehingga tidak lebih dari 20 mEq diberikan dalam dosis tunggal.
Setiap 20 mEq USP Potassium Chloride Extended Release Tablet menyediakan 20 mEq panangin klorida.
Potassium Chloride Extended Release Tablets USP, 20 mEq harus diminum dengan makanan dan dengan segelas air atau cairan lainnya. Produk ini tidak boleh dikonsumsi dengan perut kosong karena potensi iritasi lambung.
Pasien yang mengalami kesulitan menelan tablet utuh dapat mencoba salah satu metode alternatif pemberian berikut:
Pecahkan tablet menjadi dua dan ambil masing-masing setengah secara terpisah dengan segelas air.
Siapkan suspensi berair (air) sebagai berikut:
Tempatkan seluruh tablet dalam sekitar 1/2 gelas air (4 ons cairan).
Tunggu kira-kira 2 menit hingga tablet hancur.
Kocok selama sekitar setengah menit setelah tablet hancur.
Kocok suspensi dan konsumsi seluruh isi gelas segera dengan meminum atau melalui sedotan.
Tambahkan lagi 1 ons air cair, kocok, dan konsumsi segera.
Kemudian tambahkan tambahan 1 ons air, kocok, dan konsumsi segera.
Suspensi panangin klorida berair yang tidak segera diminum harus dibuang. Penggunaan cairan lain untuk menangguhkan Potassium Chloride Extended Release Tablets USP 20 mEq tidak dianjurkan.