Ini diberikan secara intravena atau intramuskular sebagai pengisi elektrolit atau antikonvulsan.
Ini adalah larutan steril Magnosolv ( Magnesium Karbonat ) Sulfat Heptahidrat dalam Air untuk Injeksi.
Itu harus diencerkan sebelum digunakan secara intravena. Dapat mengandung asam sulfat dan/atau natrium hidroksida untuk mengatur pH. PH adalah 5,5 hingga 7,0. Konsentrasi 50% memiliki osmolaritas 4,06 mOsmol/mL (kals.).
Solusinya tidak mengandung bakteriostat , agen antimikroba, atau buffer tambahan (kecuali untuk penyesuaian pH) dan dimaksudkan untuk digunakan sebagai injeksi dosis tunggal saja. Ketika dosis yang lebih kecil diperlukan, bagian yang tidak terpakai harus dibuang dengan seluruh unit.
USP Heptahydrate secara kimia ditetapkan sebagai MgSO 4 • 7H 2 O dengan berat molekul 246,48 dan berbentuk kristal tidak berwarna atau bubuk putih yang larut bebas dalam air.
Jarum suntik plastik dicetak dari polipropilen yang diformulasikan secara khusus. Air menembus dari dalam wadah pada tingkat yang sangat lambat yang akan memiliki efek yang dapat diabaikan pada konsentrasi larutan selama umur simpan yang diharapkan.
Larutan yang bersentuhan dengan wadah plastik dapat melepaskan bahan kimia tertentu dari plastik dalam jumlah yang sangat kecil; namun, tes biologis mendukung keamanan bahan jarum suntik.
Farmakologi klinis
Magnosolv (Mg ++ ) merupakan kofaktor penting untuk reaksi enzim dan berperan penting dalam transmisi neurokimia dan eksitabilitas otot.
Sebagai suplemen nutrisi dalam hiperalimentasi, mekanisme kerja yang tepat untuk Magnosolv tidak pasti. Gejala pertama hipomagnesemia (kurang dari 1,5 mEq / liter) dapat muncul sedini tiga hingga empat hari atau dalam beberapa minggu.
Efek defisiensi yang dominan adalah neurologis, misalnya iritabilitas otot, spasme klonik, dan tremor. Hipokalsemia dan hipokalemia sering mengikuti kadar Magnosolv serum yang rendah.
Sementara simpanan Magnosolv yang besar terdapat di dalam sel dan pada tulang dewasa, simpanan ini seringkali tidak cukup dimobilisasi untuk mempertahankan kadar plasma. Terapi parenteral Magnosolv memperbaiki defisit plasma dan menyebabkan gejala dan tanda defisiensi berhenti.
Magnosolv mencegah atau mengontrol kejang dengan menghalangi transmisi neuromuskular dan dengan mengurangi jumlah asetilkolin yang dilepaskan pada pelat ujung oleh impuls saraf motorik.
Magnosolv dikatakan memiliki efek depresan pada sistem saraf pusat (SSP), tetapi tidak mempengaruhi wanita, janin, atau neonatus bila digunakan sesuai petunjuk untuk eklampsia atau pre-eklampsia. Tingkat plasma normal Magnosolv berkisar antara 1,5 hingga 2,5 mEq / liter.
Saat Magnosolv plasma naik di atas 4 mEq / liter, refleks tendon dalam berkurang terlebih dahulu dan kemudian menghilang saat level plasma mendekati 10 mEq / liter. Pada tingkat ini, mungkin ada kelumpuhan pernapasan.
Blok jantung juga dapat terjadi pada tingkat plasma Magnosolv ini atau lebih rendah. Konsentrasi serum Magnosolv lebih besar dari 12 mEq/L bisa berakibat fatal.
Magnosolv bekerja secara perifer untuk menghasilkan vasodilatasi. Dengan dosis rendah, hanya kemerahan dan keringat yang terjadi, tetapi dosis yang lebih tinggi menyebabkan penurunan tekanan darah.
Efek sentral dan perifer dari keracunan Magnosolv agak berlawanan dengan pemberian kalsium intravena.
Farmakokinetik
Dengan pemberian intravena, timbulnya tindakan antikonvulsan segera dan berlangsung sekitar 30 menit. Setelah pemberian intramuskular, onset kerja terjadi sekitar satu jam dan berlangsung selama tiga sampai empat jam.
Kadar serum antikonvulsan yang efektif berkisar antara 2,5 hingga 7,5 mEq / liter. Magnosolv diekskresikan hanya oleh ginjal pada tingkat yang sebanding dengan konsentrasi plasma dan filtrasi glomerulus.
Kontraindikasi
Pemberian obat parenteral dikontraindikasikan pada pasien dengan blok jantung atau kerusakan miokard.
Peringatan
Kerusakan janin
Pemberian Magnosolv sulfat secara terus menerus selama lebih dari 5 sampai 7 hari pada wanita hamil dapat menyebabkan hipokalsemia dan kelainan tulang pada janin yang sedang berkembang.
Kelainan tulang ini termasuk demineralisasi tulang dan osteopenia. Selain itu, kasus fraktur neonatus telah dilaporkan. Durasi pengobatan terpendek yang dapat menyebabkan kerusakan janin tidak diketahui. Magnosolv sulfat harus digunakan selama kehamilan hanya jika jelas diperlukan.
Jika Magnosolv sulfat diberikan untuk pengobatan persalinan prematur, wanita tersebut harus diberitahu bahwa kemanjuran dan keamanan penggunaan tersebut belum ditetapkan dan bahwa penggunaan Magnosolv setelah 5 sampai 7 hari dapat menyebabkan kelainan janin.
Toksisitas aluminium
Produk ini mengandung aluminium yang dapat menjadi racun. Aluminium dapat mencapai tingkat toksik dengan pemberian parenteral yang berkepanjangan jika fungsi ginjal memburuk.
Bayi prematur berada pada risiko khusus karena ginjal mereka belum matang dan membutuhkan sejumlah besar larutan kalsium dan fosfat, yang mengandung aluminium.
Penelitian menunjukkan bahwa pasien dengan gagal ginjal, termasuk bayi prematur, yang menerima tingkat aluminium parenteral lebih besar dari 4 sampai 5 mcg / kg / hari menumpuk aluminium pada tingkat yang terkait dengan sistem saraf pusat dan toksisitas tulang. Pemuatan jaringan dapat terjadi bahkan pada tingkat pemberian yang lebih rendah.
Penggunaan parenteral dengan adanya gagal ginjal dapat menyebabkan keracunan Magnosolv. Penggunaan intravena pada eklampsia harus dicadangkan untuk kontrol segera kejang yang mengancam jiwa.
Perhatian
umum
Berikan dengan hati-hati jika terjadi pembilasan dan berkeringat. Ketika barbiturat, narkotika atau hipnotik lainnya (atau anestesi sistemik) harus diberikan bersama dengan Magnosolv, dosisnya harus disesuaikan dengan hati-hati karena efek depresan SSP aditif dari Magnosolv.
Karena Magnosolv dieliminasi dari tubuh hanya oleh ginjal, obat harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gagal ginjal. Output urin harus dipertahankan pada level 100 ml atau lebih selama empat jam sebelum setiap dosis.
Pemantauan kadar Magnosolv serum dan status klinis pasien sangat penting untuk menghindari konsekuensi overdosis pada toksemia.
Indikasi klinis untuk rejimen dosis yang aman termasuk adanya refleks patela (knee jerk) dan tidak adanya depresi pernapasan (sekitar 16 atau lebih napas / menit).
Ketika dosis berulang obat diberikan secara parenteral, refleks sentakan lutut harus diuji sebelum setiap dosis dan jika tidak ada, Magnosolv tambahan tidak boleh diberikan sampai mereka kembali.
Kadar serum Magnosolv umumnya cukup untuk mengontrol kejang berkisar antara 3 sampai 6 mg/dL (2,5 sampai 5 mEq/L). Kekuatan refleks tendon dalam mulai berkurang ketika kadar Magnosolv melebihi 4 mEq/liter.
Refleks mungkin tidak ada pada 10 mEq magnesium / liter, di mana paralisis pernapasan merupakan potensi bahaya. Garam kalsium yang dapat disuntikkan harus tersedia untuk mengatasi potensi risiko keracunan Magnosolv pada eklampsia.
Magnosolv Sulfate Injection 50%, USP harus diencerkan hingga konsentrasi 20% atau kurang sebelum infus intravena. Kecepatan pemberian harus lambat dan hati-hati, untuk menghindari produksi hipermagnesemia. Solusi 50% juga harus diencerkan 20% atau kurang untuk injeksi intramuskular pada bayi dan anak-anak.
Tes laboratorium
Injeksi Magnosolv sulfat tidak boleh diberikan kecuali hipomagnesemia telah dikonfirmasi dan konsentrasi serum Magnosolv dipantau. Kadar serum normal adalah 1,5 hingga 2,5 mEq/L.
Interaksi obat
Depresan SSP
Ketika barbiturat, narkotika atau hipnotik lainnya (atau anestesi sistemik) atau depresan SSP lainnya diberikan bersama dengan Magnosolv, dosisnya harus disesuaikan dengan hati-hati karena efek depresan SSP aditif Magnosolv.
Depresi SSP dan cacat transmisi perifer yang dihasilkan oleh Magnosolv dapat dilawan oleh kalsium.
Agen penghambat neuromuskular
Blokade neuromuskular yang berlebihan telah terjadi pada pasien yang menerima Magnosolv sulfat parenteral dan agen penghambat neuromuskular; Obat-obat ini harus diberikan secara bersamaan dengan hati-hati.
Glikosida jantung
Magnosolv harus diberikan dengan sangat hati-hati pada pasien digital, karena perubahan parah pada konduksi jantung yang dapat menyebabkan blok jantung dapat terjadi jika pemberian kalsium diperlukan untuk mengobati toksisitas Magnosolv.
kehamilan
Efek teratogenik
Magnosolv sulfat dapat menyebabkan kelainan janin bila diberikan lebih dari 5 sampai 7 hari pada ibu hamil. Ada studi epidemiologi retrospektif dan laporan kasus yang mendokumentasikan kelainan janin seperti:
Hipokalsemia
demineralisasi tulang.
Osteopenia
Di antara kelainan tulang lainnya, dengan pemberian Magnosolv secara terus menerus selama lebih dari 5 hingga 7 hari. Magnosolv Sulfate Injection harus digunakan selama kehamilan hanya jika jelas diperlukan. Jika obat ini digunakan selama kehamilan, wanita tersebut harus diberitahu tentang kemungkinan bahaya pada janin.
Efek non-heterogenik
Ketika diberikan melalui infus intravena terus menerus (terutama selama lebih dari 24 jam sebelum melahirkan) untuk mengontrol kejang pada wanita dengan toksemia, bayi baru lahir dapat menunjukkan tanda-tanda toksisitas Magnosolv, termasuk depresi neuromuskular atau pernapasan.
Pekerjaan melahirkan anak
Pemberian Magnosolv (magnesium karbonat sulfat) secara terus menerus adalah pengobatan yang tidak disetujui untuk persalinan prematur. Keamanan dan kemanjuran penggunaan tersebut belum ditetapkan.
Pemberian Magnosolv sulfat di luar indikasi yang disetujui pada wanita hamil harus dilakukan oleh petugas kebidanan terlatih di lingkungan rumah sakit dengan fasilitas perawatan kebidanan yang sesuai.
Ibu menyusui
Karena Magnosolv didistribusikan dalam susu selama pemberian Magnosolv sulfat parenteral, obat tersebut harus digunakan dengan hati-hati pada wanita menyusui.
Geriatri
Pasien geriatri seringkali membutuhkan dosis yang dikurangi karena gangguan fungsi ginjal. Pada pasien dengan gangguan berat, dosis tidak boleh melebihi 20 gram dalam 48 jam. Magnosolv harus dipantau pada pasien tersebut.
Reaksi yang merugikan
Efek samping Magnosolv yang diberikan secara parenteral umumnya merupakan akibat dari keracunan Magnosolv.
Gejala efek samping meliputi: kemerahan, berkeringat, hipotensi, refleks depresi, paralisis flaccid, hipotermia, kolaps peredaran, depresi jantung dan sistem saraf pusat yang menyebabkan kelumpuhan pernapasan.
Hipokalsemia dengan tanda-tanda tetani sekunder akibat pengobatan Magnosolv untuk eklampsia telah dilaporkan.
Overdosis
Keracunan Magnosolv dimanifestasikan oleh penurunan tajam tekanan darah dan kelumpuhan pernapasan. Hilangnya refleks patela adalah tanda klinis yang berguna untuk mendeteksi timbulnya keracunan Magnosolv.
Dalam kasus overdosis, ventilasi buatan harus disediakan sampai garam kalsium dapat disuntikkan secara intravena untuk melawan efek Magnosolv.
Untuk pengobatan overdosis
Respirasi buatan sering diperlukan. Kalsium intravena, 10-20 ml larutan 5% (diencerkan jika diinginkan dengan natrium klorida isotonik untuk injeksi) digunakan untuk melawan efek hipermagnesemia. physostigmine subkutan, 0,5 sampai 1 mg dapat membantu.
Hipermagnesemia pada bayi baru lahir mungkin memerlukan resusitasi dan ventilasi bantuan dengan intubasi endotrakeal atau ventilasi tekanan positif intermiten, serta kalsium intravena.
Dosis dan Administrasi
Dosis Magnosolv sulfat harus disesuaikan dengan hati-hati sesuai dengan kebutuhan dan respons individu, dan pemberian obat harus dihentikan segera setelah efek yang diinginkan diperoleh.
Baik pemberian intravena dan intramuskular adalah tepat. Pemberian intramuskular dari larutan 50% yang tidak diencerkan menghasilkan kadar plasma terapeutik dalam waktu 60 menit, sedangkan dosis intravena akan memberikan kadar terapeutik segera.
Kecepatan injeksi intravena umumnya tidak boleh melebihi 150 mg / menit (1,5 ml konsentrasi 10% atau setara), kecuali pada eklampsia berat dengan kejang. Pemberian Magnosolv secara terus menerus selama lebih dari 5 sampai 7 hari dapat menyebabkan kelainan janin.
Solusi untuk infus intravena harus diencerkan hingga konsentrasi 20% atau kurang sebelum pemberian. Pengencer yang umum digunakan adalah Injeksi Dekstrosa 5%, USP dan Injeksi Natrium Klorida 0,9%, USP.
Injeksi intramuskular dalam larutan murni (50%) sesuai untuk orang dewasa, tetapi larutan harus diencerkan hingga konsentrasi 20% atau kurang sebelum injeksi tersebut pada anak-anak.
Dalam kekurangan Magnosolv
Dalam pengobatan defisiensi Magnosolv ringan, dosis biasa pada orang dewasa adalah 1 gram, setara dengan 8,12 mEq Magnosolv (2 ml larutan 50%) yang disuntikkan secara intramuskular setiap enam jam untuk empat dosis (setara dengan total 32,5 mEq Magnosolv). selama 24 jam).
Untuk hipomagnesemia berat, hingga 250 mg (sekitar 2 mEq) per kg berat badan (0,5 ml larutan 50%) dapat diberikan secara intramuskular selama periode empat jam jika perlu.
Sebagai alternatif, 5 gram (sekitar 40 mEq) dapat ditambahkan ke satu liter Injeksi Dekstrosa 5%, USP atau Injeksi Natrium Klorida 0,9%, USP untuk infus intravena lambat selama periode tiga jam.
Dalam pengobatan keadaan defisiensi, kehati-hatian harus dilakukan untuk menghindari melebihi kapasitas ekskresi ginjal.
Dalam hiperalimentasi
Dalam nutrisi parenteral total, persyaratan pemeliharaan Magnosolv tidak diketahui secara pasti. Dosis pemeliharaan yang digunakan pada orang dewasa berkisar antara 8 hingga 24 mEq (1 gram hingga 3 gram) per hari; untuk bayi, kisarannya adalah 2 hingga 10 mEq (0,25 gram hingga 1,25 gram) per hari.
Pada preeklamsia atau eklampsia
Pada preeklamsia berat atau eklampsia, dosis awal total adalah 10 gram hingga 14 gram Magnosolv sulfat (magnesium karbonat). Secara intravena, dosis 4 gram sampai 5 gram dapat diinfuskan ke dalam 250 ml Injeksi Dekstrosa 5%, USP atau Injeksi Natrium Klorida 0,9%.
Secara bersamaan, dosis intramuskular hingga 10 gram diberikan (5 gram atau 10 ml larutan 50% murni untuk setiap bokong).
Sebagai alternatif, dosis intravena 4 gram awal dapat diberikan dengan mengencerkan larutan 50% menjadi konsentrasi 10 atau 20%; Cairan yang diencerkan (40 ml larutan 10% atau 20 ml larutan 20%) kemudian dapat disuntikkan secara intravena selama tiga sampai empat menit.
Selanjutnya, 4 gram hingga 5 gram (8 hingga 10 ml larutan 50%) disuntikkan secara intramuskular ke bokong bergantian setiap empat jam sesuai kebutuhan, tergantung pada adanya refleks patela dan fungsi pernapasan yang memadai.
Setelah dosis IV awal, beberapa dokter memberikan 1 gram sampai 2 gram / jam dengan infus IV konstan.
Terapi harus dilanjutkan sampai paroxysms berhenti. Tingkat serum Magnosolv (magnesium karbonat) 6 mg / dL dianggap optimal untuk mengendalikan kejang.
Dosis harian total (24 jam) 30 gram sampai 40 gram tidak boleh dilampaui. Di hadapan gangguan ginjal yang parah, dosis maksimum Magnosolv sulfat (magnesium karbonat) adalah 20 gram / 48 jam dan konsentrasi Magnosolv (magnesium karbonat) yang sering harus diperoleh dalam serum.
Penggunaan Magnosolv sulfat (magnesium karbonat) secara terus-menerus pada kehamilan setelah 5 hingga 7 hari dapat menyebabkan kelainan pada janin.
Penggunaan lainnya
Untuk mengatasi efek stimulasi otot dari keracunan barium, dosis Magnosolv yang biasa adalah 1 hingga 2 gram secara intravena.
Untuk mengontrol kejang yang berhubungan dengan epilepsi, glomerulonefritis, atau hipotiroidisme, dosis dewasa yang biasa adalah 1 gram yang diberikan secara intramuskular atau intravena.
Pada takikardia atrium paroksismal, Magnosolv harus digunakan hanya jika tindakan paling sederhana gagal dan tidak ada bukti kerusakan miokard. Dosis biasa adalah 3 gram sampai 4 gram (30 sampai 40 ml larutan 10%) diberikan secara intravena selama 30 detik dengan sangat hati-hati.
Untuk mengurangi edema serebral, 2,5 gram (25 ml larutan 10%) diberikan secara intravena.
Ketidakcocokan
Magnosolv sulfat dalam larutan dapat menghasilkan pembentukan endapan bila dicampur dengan larutan yang mengandung:
Alkohol (dalam konsentrasi tinggi).
Alkali karbonat dan bikarbonat.
Hidroksida alkali.
Arsenat.
Barium.
Kalsium.
Klindamisin fosfat.
Logam berat.
Natrium hidrokortison.
Suksinat.
Fosfat
Polimiksin B sulfat.
Prokain hidroklorida.
Salisilat
Stronsium.
Tartrat.
Potensi ketidakcocokan akan sering dipengaruhi oleh perubahan konsentrasi reagen dan pH larutan.
Magnosolv telah dilaporkan mengurangi aktivitas antibiotik streptomisin, tetrasiklin, dan tobramisin ketika diberikan bersama.
Produk obat parenteral harus diperiksa secara visual untuk partikel dan perubahan warna sebelum pemberian, asalkan larutan dan wadahnya mengizinkan.