Ini adalah antimineralokortikoid steroid dari kelompok spirolactone yang digunakan sebagai tambahan dalam pengobatan gagal jantung kronis.
Diklasifikasikan sebagai antagonis reseptor aldosteron selektif (SARA), mirip dengan spironolakton diuretik, meskipun jauh lebih selektif untuk reseptor mineralokortikoid dibandingkan (yaitu, tidak memiliki antiandrogen, progestogen, glukokortikoid, atau estrogenik).
Ini secara khusus dipasarkan untuk mengurangi risiko kardiovaskular pada pasien setelah infark miokard.
Eplerenone adalah diuretik hemat kalium, yang berarti membantu tubuh menghilangkan air tetapi mempertahankan kalium.
Eplerenone secara kimia digambarkan sebagai asam pregn-4-ene-7,21-dicarboxylic, 9,11-epoxy-17-hydroxy-3-oxo-, -lactone, methyl ester, (7α, 11α, 17α) -. Rumus empirisnya adalah C24H30O6 dan memiliki berat molekul 414,50.
Penggunaan medis eplerenone
Gagal jantung:
Eplerenone secara khusus diindikasikan untuk mengurangi risiko kematian kardiovaskular pada orang dengan gagal jantung dan disfungsi ventrikel kiri dalam 3-14 hari setelah infark miokard akut, dalam kombinasi dengan terapi standar dan sebagai pengobatan untuk hipertensi .
Sebuah varian dari kelompok spirolactone, Eplerenone dikembangkan untuk melawan penipisan tingkat penting kalium dan magnesium yang umum di antara antagonis reseptor mineralokortikoid lainnya. Ini adalah alternatif yang lebih mahal untuk spironolakton.
Hipertensi:
Eplerenone dapat digunakan secara individu atau dalam kombinasi dengan obat lain untuk mengobati hipertensi. Eplerenone efektif menurunkan tekanan darah dibandingkan dengan agen seperti spironolactone , enalapril, losartan, dan amlodipine, tetapi efeknya terhadap mortalitas masih belum diketahui.
Retinopati serosa sentral:
Eplerenone sedang dieksplorasi sebagai pengobatan untuk retinopati serosa sentral. Sebagai antimineralokortikoid, eplerenone diharapkan dapat menghambat overaktivasi jalur reseptor mineralokortikoid di koroid.
Percobaan terpisah sedang dilakukan untuk menentukan apakah ada efek menguntungkan dari eplerenone untuk retinopati serosa sentral akut dan kronis.
Administrasi
Obat ini diminum, biasanya sekali atau dua kali sehari, dengan atau tanpa makanan, atau seperti yang diarahkan oleh dokter Anda.
Dosis didasarkan pada kondisi medis Anda ( tekanan darah tinggi , gagal jantung kongestif), hasil tes laboratorium, dan respons terhadap terapi. Diperlukan waktu hingga 4 minggu agar obat sepenuhnya memengaruhi tekanan darah Anda.
Efek buruk aldosteron terjadi di jantung dan otak, karena perubahan retensi air dan ekskresi natrium dan kalium.
Efek samping eplerenon
Reaksi merugikan yang umum terkait dengan penggunaan eplerenone meliputi: Sakit kepala, pusing, diare, sakit perut, mual, batuk, atau gejala mirip flu (seperti demam, kedinginan, kelelahan yang tidak biasa).
Eplerenone mungkin memiliki insiden efek samping seksual yang lebih rendah daripada spironolakton, seperti feminisasi, ginekomastia , impotensi , dorongan seks rendah, dan ukuran alat kelamin pria yang berkurang.
Beri tahu dokter Anda segera jika Anda mengalami salah satu dari efek samping yang jarang namun serius ini: pendarahan vagina yang tidak normal, payudara yang membesar atau nyeri pada pria, gejala kadar kalium yang tinggi dalam darah (seperti kelemahan otot, detak jantung yang lambat/tidak teratur) .
Ini karena antimineralokortikoid lain memiliki unsur struktural molekul progesteron , menyebabkan hasil progestogenik dan antiandrogenik. Ketika mempertimbangkan untuk menggunakan obat-obatan ini, penting untuk menyadari variasi dalam kemampuannya untuk mengkompensasi efek non-genomik aldosteron.
Kontraindikasi
Eplerenone dikontraindikasikan pada pasien dengan hiperkalemia, gangguan ginjal berat (klirens kreatinin kurang dari 30 ml/menit), atau gangguan hati berat (skala C Child-Pugh).
Produsen eplerenone juga mengkontraindikasikan pengobatan bersamaan (dengan CC) dengan ketoconazole, itraconazole, atau diuretik hemat kalium lainnya (walaupun produsen masih menganggap obat ini sebagai IC). Potensi manfaat harus dipertimbangkan terhadap kemungkinan risiko.
Interaksi obat eplerenon
Eplerenone terutama dimetabolisme oleh enzim sitokrom P450 CYP3A4. Oleh karena itu, ada potensi interaksi obat yang merugikan dengan obat lain yang menginduksi atau menghambat CYP3A4.
Secara khusus, penggunaan bersamaan dari inhibitor kuat CYP3A4 ketoconazole dan itraconazole dikontraindikasikan. Inhibitor CYP3A4 lainnya seperti eritromisin , saquinavir, dan verapamil harus digunakan dengan hati-hati.
Obat lain yang meningkatkan kadar kalium dapat meningkatkan risiko hiperkalemia yang terkait dengan terapi eplerenone, termasuk pengganti garam, suplemen kalium, dan diuretik hemat kalium lainnya.
Farmakologi
Obat tersebut mengontrol tekanan darah tinggi dengan menghalangi pengikatan aldosteron ke reseptor mineralokortikoid (MR) di jaringan epitel, seperti ginjal.
Memblokir aksi aldosteron menurunkan volume darah dan menurunkan tekanan darah. Ini memiliki afinitas 10 hingga 20 kali lipat lebih rendah untuk MRI relatif terhadap spironolakton, dan kurang kuat secara in vivo daripada antimineralokortikoid.
Namun, tidak seperti spironolakton, eplerenone memiliki afinitas rendah terhadap reseptor androgen, progesteron, dan glukokortikoid.
Ini juga lebih konsisten mengamati efek antimineralokortikoid non-genomik relatif terhadap spironolakton.
Eplerenone berbeda dari spironolakton dalam metabolismenya yang ekstensif, dengan waktu paruh yang pendek dan metabolit yang tidak aktif.