Nalokson adalah antagonis opiat yang digunakan untuk mengobati keracunan opiat atau overdosis (terutama heroin). Ini juga memiliki indikasi untuk mengobati depresi pernapasan atau depresi SSP (Sistem Saraf Pusat).
Pada artikel ini kita akan mempelajari tentang karakteristiknya, rute pemberiannya, mekanisme kerjanya, efek sampingnya, indikasi dan tindakan pencegahan yang harus diambil terkait penggunaannya.
- Artikel terkait: ” Jenis Obat Psikotropika: Kegunaan dan Efek Sampingnya “
Nalokson: karakteristik
Nalokson adalah obat antagonis opiat, yang diindikasikan untuk mengobati keracunan opiat dan depresi pernapasan . Fakta bahwa itu adalah antagonis opiat berarti “memperlambat” atau menghalangi efek zat ini. Biasanya diberikan sebagai solusi suntik.
Kontraindikasi utama nalokson adalah hipersensitivitas terhadapnya , atau hipersensitivitas terhadap senyawa utamanya, nalokson hidroklorida (atau salah satu eksipiennya).
Opiat
Untuk memahami cara kerja nalokson, penting juga untuk mengetahui apa itu opiat.
Opioid adalah zat yang mengurangi rasa sakit, yaitu zat analgesik. Mereka adalah zat alami (dari biji yang disebut “bunga poppy”), tetapi mereka juga dapat disintesis; Selanjutnya, mereka dapat digunakan sebagai obat atau sebagai obat (tergantung pada penggunaan, karakteristik, …). Morfin , heroin , hidrokodon, kodein, dll adalah opiat . Molekul-molekul ini bekerja dengan mengikat reseptor opioid (sejenis protein), meminimalkan persepsi orang tersebut tentang rasa sakit .
Rute administrasi
Dilanjutkan dengan nalokson, biasanya diberikan secara intravena (IV) melalui larutan injeksi . Ini juga dapat diberikan secara intramuskular (IM), atau dapat diberikan melalui infus intravena. Rute pemberian terakhir yang kurang dikenal ini terdiri dari memasukkan larutan intravena ke dalam aliran darah secara terus menerus; Ini dilakukan melalui kateter yang dimasukkan ke dalam vena perifer atau sentral.
Namun, penting untuk dicatat bahwa dalam kasus akut (terutama karena overdosis opiat seperti heroin), rute pemberian yang paling direkomendasikan adalah rute intravena (IV), karena efeknya terjadi lebih cepat; khusus, efeknya menjadi jelas setelah kira-kira 2 menit. Durasi efek akan selalu tergantung pada dosis ; namun, umumnya antara 1 dan 4 jam.
Jika dosis kedua atau ketiga diperlukan, ini akan selalu bergantung pada opioid yang akan diantagonis (atau jenis depresi pernapasan atau SSP yang dialami pasien); khususnya jenis apa saja, jumlah dan cara pemberiannya, antara lain.
Mekanisme aksi
Nalokson sebenarnya terdiri dari nalokson hidroklorida, yang merupakan turunan semi-sintetis dari morfin (candu alami). Mekanisme kerjanya secara spesifik melibatkan antagonis opioid; khusus, ia bertindak dengan bersaing pada reseptor opiat.
Obat ini memiliki afinitas yang sangat tinggi untuk jenis reseptor ini (yaitu, sangat cocok dengan mereka). Apa yang dilakukannya berkat ini adalah untuk menggantikan antagonis dan agonis opiat.
Komposisi dan dosis
Pada tingkat kimia, itu berasal dari oxymorphone, pereda nyeri opioid semisintetik yang sangat kuat . Obat ini terdiri dari nalokson hidroklorida. Secara khusus, setiap 1 ml ampul nalokson mengandung 0,4 mg nalokson hidroklorida.
Dosis yang dianjurkan pada orang dewasa umumnya 0,4 sampai 20 mg melalui IV. Jika perbaikan depresi pernapasan tidak diperoleh setelah pemberiannya melalui rute ini, dapat diberikan lagi dengan interval 2 hingga 3 menit (selalu oleh profesional medis). Tentu saja, penggunaannya harus ditunjukkan dan ditentukan oleh dokter .
Indikasi
Nalokson sering dikenal karena penggunaannya selama keracunan opioid akut atau overdosis . Candu alami utama adalah morfin. Obat opiat lainnya adalah heroin, obat yang disintesis dari morfin.
Indikasi lain untuk nalokson adalah: untuk mengobati depresi pernapasan atau depresi SSP (Sistem Saraf Pusat). Depresi pernapasan yang kita sebutkan biasanya disebabkan oleh konsumsi opiat, baik alami maupun sintetis. Ini juga diindikasikan untuk bayi yang baru lahir, dengan ibu yang menggunakan opioid.
Fakta menarik lainnya adalah ketika nalokson diberikan pada kasus ketergantungan opiat, yang terjadi adalah gejala ketergantungan fisik meningkat .
Sifat farmakokinetik
Farmakokinetik berkaitan dengan waktu penyerapan obat, durasi efeknya, dll. Artinya, ini mencakup proses yang dilalui obat setelah diberikan di dalam tubuh. Nalokson (nalokson hidroklorida) dengan cepat diserap dari saluran pencernaan .
Tapi mengapa nalokson biasanya tidak diberikan melalui mulut? Ini juga efektif, tetapi untuk menghasilkan efek yang sama seperti rute lain, dosis yang jauh lebih tinggi diperlukan untuk memungkinkan antagonisme opioid (dalam kasus overdosis). Itu sebabnya itu diberikan secara intravena dan intramuskular.
Perhatian
Perhatian khusus harus diberikan pada pasien yang memiliki ketergantungan fisik pada narkotika (narkotika adalah obat analgesik dan / atau anestesi), atau yang telah mabuk oleh jenis zat ini; ini karena penggunaan nalokson dapat menyebabkan sindrom putus zat akut . Di sisi lain, nalokson tidak efektif bila depresi pernapasan disebabkan oleh faktor selain opiat.
Pada pasien usia lanjut, nalokson juga harus digunakan dengan hati-hati, terutama pada pasien dengan penyakit kardiovaskular sebelumnya . Ini karena ada kasus yang diketahui di mana nalokson telah menyebabkan efek kardiovaskular yang merugikan serius pada orang tua.
Juga, mengambil nalokson dosis tinggi selama operasi setelah mengambil opioid tidak dianjurkan. Perhatian khusus atau tindakan pencegahan harus dilakukan dalam kasus pasien dengan penyakit kardiovaskular, atau pasien yang menggunakan obat kardiotoksik yang dapat menyebabkan gangguan jantung.
Kehamilan dan menyusui
Dalam kasus kehamilan, hubungan antara risiko dan manfaat penggunaan nalokson harus dievaluasi dengan berkonsultasi dengan dokter keluarga atau psikiater. Tidak banyak data tentang penggunaan nalokson selama kehamilan, tetapi diketahui bahwa hal itu dapat menyebabkan gejala penarikan pada bayi.
Mengenai menyusui, belum diketahui apakah nalokson bisa masuk ke dalam ASI atau tidak. Juga belum ditetapkan apakah anak-anak yang disusui memiliki efek nalokson.
Efek samping
Seperti obat apapun, nalokson juga dapat menyebabkan serangkaian efek samping pada pasien, seperti: mual, muntah, takikardia, hipo/hipertensi, sakit kepala, nyeri pasca operasi dan pingsan , antara lain.
Reaksi merugikan lain yang dapat disebabkan oleh nalokson, dan yang telah dilaporkan terutama pada periode pascaoperasi, adalah keadaan hipotensi, hipertensi, edema paru, fibrilasi, dan takikardia ventrikel. Selain itu, reaksi merugikan ini telah terlihat terutama pada orang dengan penyakit kardiovaskular atau yang telah menggunakan obat serupa.
Referensi bibliografi:
- Ferrandis, V. (2013). Asosiasi Profesional Fisioterapis Castilla y León. Farmakokinetik dan farmakodinamik. Kursus Farmakologi untuk Fisioterapis.
- Rumah Sakit Universitas Gregorio Marañón. (2014). Infus intravena terus menerus. Dokumentasi keperawatan: 2 – 10.
- Kementerian Kesehatan, Kebijakan Sosial dan Kesetaraan. (2018) Data teknis: nalokson. 1 – 8.
- Stahl, SM (2002). Psikofarmakologi esensial. Basis ilmu saraf dan aplikasi klinis. Barcelona: Ariel.
- Vademecum. (2016). Nalokson.